Aminosides

Indications - spectre d'activité - résistances
Pharmacodynamie
Pharmacocinétique
Effets indésirables
Interactions
Précautions particulières
Reproduction et lactation

Spécialités à base de: paromomycine - gentamicine - apramycine - spectinomycine

Voir aussi:
Associations
Antidiarrhéiques contenant des agents anti-infectieux

Indications - spectre d’activité - résistances
Leur action bactéricide s'exerce surtout sur les bactéries aérobies GRAM- ainsi que sur certains mycoplasmes et mycobactéries. Leur efficacité diminue en milieu anaérobie, acide et/ou purulent.
Les aminosides comprennent les principes actifs suivants:

• La streptomycine (non commercialisée en Belgique) et la dihydrostreptomycine (pour la spécialité, voir associations) possèdent un spectre d’activité étendu aux mycobactéries ainsi qu’à certains mycoplasmes et staphylocoques, mais sont inactives contre les genres Pseudomonas et Proteus. Elles sont aussi utilisées par voie parentérale en association avec les benzylpénicillines. Les streptocoques sont la cible de l’action synergique de la streptomycine et de la pénicilline.
• Les néomycines regroupent la néomycine (pour la spécialité, voir associations), la kanamycine (pour la spécialité, voir associations pour le traitement des mammites) et la paromomycine. Elles sont plus actives que la streptomycine sur les staphylocoques et dans une moindre mesure sur les streptocoques. De nombreux pseudomonas sont sensibles à la néomycine, mais pas Pseudomonas aeruginosa.
• La gentamicine et l’apramycine sont les plus actifs des aminosides. Leur spectre s’étend à de nombreuses bactéries GRAM+, GRAM – (E. coli et les salmonelles notamment), aux mycoplasmes et à Pseudomonas aeruginosa.
• Le spectre d’action de la spectinomycine se rapproche de celui de la streptomycine. Les pseudomonas y sont résistants. La spectinomycine est utilisée pour le traitement des infections par les mycoplasmes et certaines bactéries GRAM – comme les germes coliformes, les salmonelles et les pasteurelles. Elle est également utilisée en association avec la lincomycine.

Pharmacodynamie
Les aminosides ou aminoglycosides sont des antibiotiques à effet bactéricide qui, après pénétration à travers la paroi bactérienne, interfèrent avec la sous-unité 30 S des ribosomes pour inhiber la synthèse protéique.
Pharmacocinétique
Les aminosides sont utilisés per os ou par voie parentérale. Leur absorption est très faible si le tube digestif est intact, mais la voie orale peut être conseillée en cas d’infection localisée du tube digestif par des GRAM-. Les préparations à usage oral sont répertoriées dans le chapitre des médicaments du tube digestif. Après une administration parentérale, la distribution des aminosides se limite aux fluides extracellulaires. Les aminosides franchissent difficilement les barrières biologiques et n'atteignent que de faibles concentrations dans le lait, les sécrétions bronchiques ou le liquide cérébrospinal. Ils sont éliminés par filtration glomérulaire.
Effets indésirables
Tous les aminosides peuvent causer, à des degrés variables, de l'ototoxicité, particulièrement chez le chat, et de la néphrotoxicité. Les jeunes animaux sont plus sensibles. Ils peuvent également produire un blocage neuromusculaire allant jusqu'à la paralysie et l'apnée, surtout lors d'anesthésie et d’association avec des myorelaxants. Ce blocage peut être levé par l’administration de néostigmine ou de gluconate de calcium. L'administration IV peut également donner lieu à un effet cardiodépresseur consécutif à l'hypocalcémie. La spectinomycine, un aminocyclitol, de structure chimique différente des aminosides, ne semble pas aussi toxique.
Interactions
La combinaison avec les diurétiques (furosémide, mannitol) accroît la néphrotoxicité des aminosides.
L'ototoxicité est aggravée par l'administration de diurétiques comme le furosémide. De la synergie avec des antibiotiques bactéricides, comme les bêta-lactamines, existe vis-à-vis de certaines bactéries (voir Associations).
Précautions particulières
Une surveillance de la fonction rénale est conseillée. La marge de sécurité étant faible, il est indispensable de diminuer la posologie des aminosides chez les patients obèses, déshydratés ou atteints de troubles rénaux. L'administration IV peut également donner lieu à un effet cardiodépresseur consécutif à l'hypocalcémie. La néomycine, en raison de sa toxicité très prononcée, devrait être réservée aux traitements oraux des infections digestives ou à un usage local. La plus grande prudence s’impose lorsque cet antibiotique est administré par voie parentérale d’autant plus que des alternatives thérapeutiques existent au sein de ce groupe pharmacothérapeutique.
Reproduction et lactation
Les aminosides diffusent à travers le placenta et dans de rares cas, peuvent engendrer des symptômes neurologiques (toxicité du nerf crânien VIII) ou néphrologiques chez le fœtus. Les quantités excrétées dans le lait semblent minimales et le risque pour les animaux allaités semble donc minime.

Spécialités

Apramycine

APRALAN 100 Granules (Eli Lilly)

apramycine (sulfate): 100 g/kg

granules po avec l'alimentation

Posologie:

Su: 100 ppm (min 21 j)

Viande et abats: 1 j

sac 1 kg

R/

APRALAN VET 100 PREMIX (Eli Lilly)

apramycine (sulfate): 100 g/kg

prémélange médicamenteux po

Posologie:

Su: 1 kg de prém méd/1.000 kg d'aliment (100 ppm) (min 21 j)

Viande et abats: 1 j

prém méd 25 kg

R/premix

Gentamicine

GENTA-kel 5 % (Kela Laboratoria)

gentamicine (sulfate): 50 mg/ml

solution injectable im

Posologie:

veau: 2 - 3 mg/kg pj (3 j)

Viande: 155 j

flacon 100 ml

R/

GENTAVETO-5 (VMD)

gentamicine (sulfate): 50 mg/ml

solution injectable im

Posologie:

Su (porcelet): 2 x 5 mg/kg pj (5 j)

Viande: 146 j

flacon 100 ml

R/

Paromomycine

Spectinomycine