Indicatie – werkingsspectrum - resistentie In de diergeneeskunde worden drie soorten penicillines gebruikt:
1) de natuurlijke penicillines benzylpenicilline (of penicilline G) en fenoxymethylpenicilline (penicilline V) waarvan het spectrum in hoofdzaak gericht is tegen de GRAM+ kiemen en bepaalde anaeroben,
2) de aminopenicillines die ook werkzaam zijn tegenover GRAM- kiemen en
3) penicillinaseresistente penicillines zoals bijvoorbeeld cloxacilline (zie hoofdstuk Geneesmiddelen voor intramammair gebruik). Verworven resistentie ten opzichte van penicillines wordt aangetroffen bij sommige GRAM+, met name sommige beta-lactamase-producerende (of penicillinase) Staphylococcus aureus-stammen. Heel wat GRAM- kunnen eveneens resistentie verwerven tegen aminopenicillines. Farmacodynamie
Penicillines, zoals ook cefalosporines, danken hun antibacteriële activiteit aan het bezit van een beta-lactamring. Ze worden beta-lactamines genoemd. Ze verhinderen de synthese van peptidoglycanen van de bacteriële celwand. Hun bactericide werking treft men dan ook enkel aan bij delende kiemen waar de synthese van peptidoglycanen het meest intensief is. Farmacokinetiek
De farmacokinetiek is eigen aan de actieve substantie. Ze verschilt sterk naargelang de diersoort en wordt in belangrijke mate bepaald door de galenische vorm. Om deze reden wordt aangeraden om uitsluitend deze preparaten te gebruiken waarvan het farmacokinetisch profiel werd geanalyseerd en beschreven in de SPK. De keuze voor een substantie wordt bepaald door de gevoeligheid van de kiem en de toedieningsvorm. Ongeacht de diersoort, hebben deze stoffen die allemaal via glomerulaire filtratie en tubulaire secretie worden uitgescheiden, allemaal een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 1 uur. Contra-indicaties
Bij het konijn, de hamster, chinchilla en de cavia is het gebruik van beta-lactamines niet aangewezen. Bij deze diersoorten treedt na toediening vernietiging van de caecale flora op met een mogelijk fataal verloop. Overgevoeligheid is eveneens een contra-indicatie. Bijwerkingen
Penicillines zijn weinig toxisch, zelfs bij dosissen ver boven de therapeutische dosis. Toch worden soms kruisreacties van overgevoeligheid, zoals urticaria, oedeem en anafylactische shock geobserveerd. Andere toxiciteitsymptomen zijn het gevolg van de chemische aard van de gebruikte actieve substanties. Kaliumzouten kunnen bij overdosering aanleiding geven tot het ontstaan van hartstilstand en de aanwezigheid van procaïne in het preparaat kan leiden tot zenuwsymptomen . Het paard is zeer gevoelig voor procaïne (zie ook Folia Veterinaria 2008 nr 1 ). Interacties
Combinaties van penicillines (benzyl- en aminopenicillines) met aminosiden of met cefalosporines of combinaties van cefalosporines met aminosiden kunnen synergistisch werken tegen bepaalde bacteries. Combinaties met bacteriostatische antibiotica moeten vermeden worden. Voorzorgen bij het gebruik
Paarden zijn zeer gevoelig voor procaïne dat in bepaalde preparaten aanwezig is. De posologie en de bewaringsvoorwaarden van injectiepreparaten moeten steeds worden gerespecteerd. Voortplanting en lactatie Penicillines kunnen naargelang de molecule en de diersoort in meer of mindere mate de placentabarrière passeren. Het gebruik van penicillines tijdens de dracht wordt algemeen als veilig beschouwd. Teratogene effecten werden niet beschreven. Penicilline wordt met de melk uitgescheiden en kan bij zogende jongen diarree, candidiose of allergische reacties veroorzaken.
