Cefalosporines

Klassiek werden de cefalosporines gerangschikt volgens “generaties”: van de eerste tot de vierde generatie. Deze rangschikking stemt overeen met de periode waarop deze substanties voor het eerst op de markt verschenen en in zekere mate ook met hun werkingsspectrum. Het is echter juister deze stoffen in groepen te rangschikken volgens hun kinetische eigenschappen en hun werkingsspectrum.

Specialiteiten met substanties uit:
Eerste groep: cefalosporines met een overwegend GRAM+ activiteit
Tweede groep: cefalosporines met breedspectrum activiteit

Indicaties - werkingsspectrum - resistentie
Cefalosporines uit de eerste groep, zoals cefalexine, vertonen een spectrum gelijkend op dit van de benzylpenicillines. Ze zijn bijgevolg voornamelijk actief tegen GRAM+ kiemen, maar ook tegen penicillinase producerende staphylococcen en enkele GRAM- kiemen (niet tegen Enterobacteriaceae, noch Pseudomonas aeruginosa). Het spectrum van de cefalosporines uit de tweede groep is vergelijkbaar met dit van de aminopenicillines, aangevuld met talrijke GRAM- (zoals bijvoorbeeld Enterobacteriaceae) met inbegrip van betalactamaseproducerende kiemen. Pseudomonas aeruginosa is echter niet gevoelig. Tot deze groep behoren ceftiofur, cefquinome en cefovecin. Cefalosporines van de derde groep bezitten een variabel spectrum met activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa (zie specialiteiten voor intramammair gebruik). De vierde groep bevat geen substanties voor diergeneeskundig gebruik. In het algemeen gaat een verruiming van het spectrum gepaard met een lagere activiteit tegen GRAM+ kiemen.
Voor meer informatie over resistentie bij cefalosporines zie Folia 2009 nr 1.
Farmacodynamie
Cefalosporines bezitten op hun beta-lactamring een dihydrothiazinering. Hierdoor bezitten ze een hogere resistentie ten opzichte van betalactamases. Hun werkingsmechanisme is gelijkaardig aan dit van de penicillines.
Farmacokinetiek
Cefalexine wordt oraal of parenteraal toegediend. De biologische beschikbaarheid die na orale inname onafhankelijk van de maaltijd is en de weefseldistributie zijn vergelijkbaar met deze van de aminopenicillines. Ceftiofur en cefquinome worden parenteraal toegediend. Ze worden vlug geresorbeerd na im of sc injectie en worden hoofdzakelijk via de urine en in mindere mate via de gal uitgescheiden. Cefovecin verschilt van de andere cefalosporines door haar grote plasmaproteïnebinding en haar lange eliminatiehalfwaardetijd met lange werkingsduur bij de hond en de kat. De uitscheiding gebeurt voornamelijk als onveranderde molecule met de urine.
Contra-indicaties
Cefalexine is weinig toxisch. Allergische reacties, soms kruisreacties met penicillines, komen zelden voor. Bij carnivoren kan de orale toediening braken en diarree veroorzaken.
Bijwerkingen - Interacties - Voorzorgen bij het gebruik - Voortplanting en lactatie
Zie Penicillines

Eerste groep: cefalosporines met een overwegend GRAM+ activiteit

CEFALEXINE KELA 250 mg (Kela Laboratoria): cefalexine: 250 mg/tabl; tablet po; Posologie:; Ca: 2 x pd 10 - 15 mg/kg (5 d, kan verlengd worden)
Dosis kan verdubbeld worden; tabl 10, 100; R/

CEFALEXINE KELA 50 mg (Kela Laboratoria): cefalexine: 50 mg/tabl; tablet po; Posologie:; Ca: 2 x pd 10 - 15 mg/kg (5 d, kan verlengd worden)
Dosis kan verdubbeld worden; tabl 20; R/

CEFASEPTIN Forte (Vétoquinol): cefalexine (monohydraat): 600 mg; tablet po; Posologie:; Ca: 2 x pd 25 mg/kg (1 tot 3 w); tabl 30; R/

CEFASEPTIN Mite (Vétoquinol): cefalexine (monohydraat): 120 mg; tablet po; Posologie:; Ca, Fe: 2 x pd 25 mg/kg (1 tot 3 w); tabl 30; R/

CEPHACARE FLAVOUR 250 mg (Animalcare): cefalexine (monohydraat): 250 mg; tablet po; Posologie:; Ca: 2 x pd 15 mg/kg (5 d)
De dosis mag verdubbeld worden, de behandeling kan verlengd worden; tabl 100; R/

CEPHACARE FLAVOUR 500 mg (Animalcare): cefalexine (monohydraat): 500 mg; tablet po; Posologie:; Ca: 2 x pd 15 mg/kg (5 d)
De dosis mag verdubbeld worden, de behandeling kan verlengd worden; tabl 100; R/

CEPOREX 250 mg (Intervet): cefalexine: 250 mg; tablet po; Posologie:; Ca: 2 x pd 10 - 15 mg/kg (5 d)
De dosis mag verdubbeld worden, de behandeling kan verlengd worden; tabl 10, 100; R/

CEPOREX 50 mg (Intervet): cefalexine: 50 mg; tablet po; Posologie:; Ca, Fe: 2 x pd 10 - 15 mg/kg (5 d)
De dosis mag verdubbeld worden, de behandeling kan verlengd worden; tabl 20; R/

CEPOREX Druppels (Intervet): cefalexine: 100 mg/ml; granulaat voor 10 ml suspensie po; Posologie:; Ca, Fe: 2 x pd 10 - 15 mg/kg (5 d)
De dosis mag verdubbeld worden, de behandeling kan verlengd worden; gran 6,4 g; R/

CEPOREX inject (Intervet): cefalexine (natrium): 180 mg/ml; suspensie voor injectie sc, im; Posologie:; Bo: 7 mg/kg pd (5 d)
Ca, Fe: 10 mg/kg pd (5 d); Vlees: Bo: 19 d, Melk: 0 d; fles 100 ml; R/

KEFAVET VET 250 mg, 500 mg (Orion Corp) - Bijsluiter via HMA -: cefalexine (monohydraat): 250 mg of 500 mg; omhulde tablet po; Posologie:; Ca:
infect. urinewegen: 2 x pd 15 mg/kg (14 d)
ernstige huidinfect.: 2 x pd 25 - 30 mg/kg (min 3 w, eventueel 4 - 6 w bij diepe pyodermie); tabl 14 x 250 mg, 14 of 70 x 500 mg; R/

RILEXINE 300 (Virbac): cefalexine (monohydraat): 300 mg; tablet po; Posologie:; Ca: 2 x pd 15 mg/kg (5 d); tabl 14, 210; R/

RILEXINE 600 (Virbac): cefalexine (monohydraat): 600 mg; tablet po; Posologie:; Ca: 2 x pd 15 mg/kg (5 d); tabl 14, 210; R/

RILEXINE 75 (Virbac): cefalexine (monohydraat): 75 mg; tablet po; Posologie:; Ca, Fe: 2 x pd 15 mg/kg (5 d); tabl 14, 210; R/

Tweede groep: cefalosporines met breedspectrum activiteit

CEFENIL (Norbrook Lab): ceftiofur(natrium): 1 g of 4 g
Na reconstitutie 50 mg ceftiofur/ml; poeder en oplosmiddel voor injectie im; Posologie:; Bo: 1 mg/kg pd (tussenklauwpanaritium: 3 d of luchtweginf: 3-5 d)
Su: 3 mg/kg pd 3 d (luchtweginf); Vlees: Bo: 2 d, Su: 2 d, Melk: Bo: 0 h; 1 x, 6 x, 12 x flacons poeder (1g of 4 g) en flacons opl.middel (20 ml, 80 ml); R/

CEVAXEL 50 mg/ml (CEVA Santé Animale): ceftiofur (natriumzout): 50 mg/ml opl; poeder en oplosmiddel voor oplossing voor injectie im; Posologie:; Bo:
resp. stoornis: 1 mg/kg pd (3 - 5 d)
interdigit panaritium: 1 mg/kg pd (3 d)
Su: 3 mg/kg pd (3 d); Vlees: Bo: 2 d, Su: 2 d, Melk: 0 d; fles 1 g poeder + 20 ml oplosmiddel
4 g poeder + 80 ml oplosmiddel; R/

COBACTAN 2,5 % (Intervet): cefquinome (sulfaat): 25 mg/ml; suspensie voor injectie im; Posologie:; Bo: 1 mg/kg pd (3 - 5 d) ( 2 d igv E. coli mastitis)
kalf: 2 mg/kg pd (3 - 5 d)
Su: 2 mg/kg pd (3 d) (2 d igv MMA)
big: 2 mg/kg pd (5 d); Vlees: Bo: 5 d, Su: 3 d, Melk: 1 d; fles 100 ml; R/

COBACTAN 4,5 % (Intervet) - Bijsluiter via HMA -: cefquinome (sulfaat): 45 mg/ml; poeder en solvens voor oplossing voor injectie im (Eq, Bo), iv (Eq); Posologie:; Eq: 1 x 1 mg/kg pd (5 - 10 d, stop behandeling 2 d na verdwijnen klinische symptomen)
veulen: 2 x 1 mg/kg pd (6 - 14 d, stop behandeling 3 d na verdwijnen klinische symptomen)
Bo: 1 x 1 mg/kg pd (3 - 5 d) ( 2 d in geval van E. coli mastitis)
kalf: 2 mg/kg pd (3 - 5 d); Vlees: Eq: 4 d, Bo: 2 d, Melk: Bo: 36 h (3 melkmalen)
Niet toedienen aan lacterende Eq waarvan de melk bestemd is voor humane consumptie; fles 30 ml, 100 ml; R/

COBACTAN LA 7,5 % (Intervet) - Bijsluiter via HMA -: cefquinome (sulfaat): 75 mg/ml; suspensie voor injectie sc; Posologie:; Bo: 2 x 2,5 mg/kg met 48 h interval; Vlees, slachtafval: 13 d
Niet toedienen aan Bo waarvan de melk bestemd is voor humane consumptie (in lactatie- of droogzetperiode) of binnen de 2 m voor de eerste kalving van Bo waarvan de melk bestemd is voor humane consumptie; fles 100 ml; R/

CONVENIA (Pfizer A. H.) - Bijsluiter via EMEA -: cefovecin: 852 mg/fles; gevriesdroogd poeder voor oplossing voor injectie sc; Posologie:; Na reconstitutie: 80 mg/ml cefovecin in opl
Ca, Fe (lft > 8 w):
huid, weke delen infect.: 1 x 8 mg/kg (kan bij Ca tot 3 x, bij Fe 1 x herhaald worden met 14 d interval)
urineweginfect: 1 x 8 mg/kg
Ca: tandvlees-, periodontale inf: 1 x 8 mg/kg; 1 flacon poeder + 1 flacon oplosmiddel; R/

EXCENEL (Pfizer A. H.): ceftiofur (natrium): 1 g , 4 g; poeder voor oplossing voor injectie im (Bo, Su); Posologie:; Bo: 1 mg/kg/24h (resp. stoornis: 3 - 5 d, interdigit necrobaccillose: 5 d)
Su: 3 mg/kg/24h (3 d); Vlees: Bo: 48 h , Su: 48 h, Melk: 0 h; poeder 1 g, 4 g; R/

EXCENEL RTU (Pfizer A. H.) - Bijsluiter via HMA -: ceftiofur (hydrochloride): 50 mg/ml; suspensie voor injectie im (Su), sc (Bo); Posologie:; Bo: 1 mg/kg pd (3 - 5 d)
Su: 3 mg/kg pd (3 d); Vlees: Bo: 8 d, Su: 5 d, Melk: 0 d; fles 100 ml; R/

NAXCEL Rundvee (Pfizer A. H.) - Bijsluiter via EMEA -: ceftiofur: 200 mg/ml; suspensie voor injectie sc; Posologie:; Bo: 1 x 6,6 mg/kg; Vlees: Bo: 9 d, Melk:Bo: 0 d; fles 100 ml; R/

NAXCEL varkens (Pfizer A. H.) - Bijsluiter via EMEA -: ceftiofur: 100 mg/ml; suspensie voor injectie im; Posologie:; Su: 1 x 5 mg/kg; Vlees: 71 d; fles 100 ml; R/